您所在的位置:首頁 > 心血管內科醫(yī)學進展 > 抗心律失常藥物的合理應用(6)
5.用法、劑量
靜注,一次量不超過5mg/kg(每支150mg~3ml),以5%葡萄糖液稀釋成20ml,緩慢靜注5min以上。再次注射間隔15min以上。
口服:國內主張負荷量較小,第1周每次0.2g,每日3次,第2周每次0.2g,每日2次,以后維持量為每日0.2g ~0.1g;也可初兩周負荷量較大;1.2g/d,分3次給,用2天,以后1g/d×8天,0.6g/d×4天,一日量分次給,再后維持量0.2g/d。每片0.2g。
6.不良反應
長程口服病例不良反應發(fā)生率約30%~50%。嚴重反應有甲狀腺功能亢進或低下,需及時停藥;肺纖維化;肝功能損害(SGPT增高);心血管方面有低血壓(靜脈注射過快),心衰可誘發(fā),QT延長(QTC>0.6s需停藥)、竇緩、傳導阻滯;色素沉著,光敏感;惡心,便秘;視力障礙等。應定期查肝功能、甲狀腺功能及X線胸片。
7.藥物相互作用
胺碘酮增高地高辛血濃度,合用時應減少地高辛用量。胺碘酮與華法令等口服抗凝藥合用時,可延長凝血酶原時間,應減少抗凝藥劑量。
(十)維拉帕米(異搏定,戊脈安,Verapamile,Isoptin)
1.藥理作用
屬Ⅳ類抗心律失常藥。特異性抑制慢通道鈣(可能還有鈉)的內流進入傳導或收縮時的心肌細胞和血管平滑肌。竇房結合房室結的電活動取決通過慢通道的鈣內流,因而維拉帕米對室上性快速性心律失常非常有效。
類似洋地黃,維拉帕米對伴房顫的WPW綜合征病人可縮短不應期和增加心室反應,甚至產(chǎn)生室顫,因而不應給予此類病人。
有擴血管作用,并降低左心室心肌代謝需要,有抗心絞痛作用。
2.藥代學
口服吸收良好,近90%,但生物利用度僅10%~22%,說明有明顯肝“首過”代謝。呈二房室模型分布。T1/2-α為18~35min,消除T1/2170~440min。70%經(jīng)尿排泄,16%糞排出。90%與蛋白結合??诜箅娚碜饔贸霈F(xiàn)于2h,5h達高峰。靜注維拉帕米,1~2min內出現(xiàn)效應,10~15min達高峰,維持6h。
3.適應癥
靜注用于陣發(fā)性室上性心動過速,伴或不伴結外途徑;房顫或房撲伴快速心室率;由于冠狀動脈痙攣引起的室性心律失常。口服用于與洋地黃合用,控制房顫或房撲的快速室率;肥厚性心肌病,如伴左心功能不全、病竇、顯著房室結病變者不用。
4.禁忌證
病竇綜合征,Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滯,心源性休克,低血壓(非心動過速所致),與心律無關的心力衰竭,疑洋地黃中毒。避免用于正在服用β阻滯劑、雙異丙吡胺、利血平病人,也不用于WPW綜合征伴房顫或房撲病人。
5.用法、劑量
靜注首劑0.075mg/kg(總量不超過5.0mg),用5%葡萄糖20ml釋稀,注射2min以上;如無效或無不良反應,10min后可重復1次上述劑量;仍無效,30min后可給0.15mg/kg一劑。針劑為每支5mg/2ml。口服為每次40mg,每6h一次;2~3天后,需要時漸增量至每次120mg,每6h一次。片劑為40mg/片。
6.不良反應
低血壓,有時需用10%葡萄糖酸鈣或氯化鈣逆轉,甚至需用兒茶酚胺;嚴重心動過緩,重度房室傳導阻滯,有時需用異丙腎上腺素、阿托品、起搏器等;心力衰竭,誘發(fā)或加重;可有眩暈、惡心、嘔吐、便秘等。
7.藥物相互作用
維拉帕米可減少地高辛腎清除,增高其血濃度,合用時地高辛應減量;不宜與β受體阻滯劑合用,特別在充血性心肌病、心力衰竭、新鮮心肌梗死時,以防加重心肌抑制。應用維拉帕米前48h和以后24h內不宜與雙異丙吡胺合用。
(十一)阿托品(Atropine)
1.藥理作用
為阻斷M-膽堿受體的抗膽堿藥。藥理作用多方面。能解除腸道、膀胱及血管平滑肌痙攣和刺激有關的括約?。灰种坪瓜?、支氣管及其腺體分泌;解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,增快心律;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。
2.藥代學
口服吸收良好,但經(jīng)肝“首過”代謝。心臟效應持續(xù)2h ,其他全身效應可持續(xù)24h。
3.適應癥
在心臟方面解除迷走神經(jīng)張力所致竇緩,藥物所致心動過緩(如洋地黃、嗎啡等);治療銻劑引起的阿-斯綜合征;治療有機磷中毒;各種內臟絞痛等。
4.禁忌證
前列腺肥大、幽門梗阻、青光眼。
5.用法、劑量
針劑每支為0.5mg或1mg或2mg(以上心臟病常用);尚有5mg及10mg(治療有機磷中毒用)。皮下或肌注每次0.5mg;靜注每次1~2mg,5%葡萄糖10~20ml稀釋??诜浩瑒槊科?.3mg,每次0.3~0.6mg,每6~8h一次。
6.不良反應
口干,眩暈、皮膚潮紅、瞳孔擴大、心律增快、興奮、譫語、驚厥等。原有前列腺肥大時可引起尿潴留。
(十二)三磷酸腺苷(腺三磷,Adenosine t**hosphate,ATP)
1.藥理作用
ATP為一種重要的中間代謝物,參與多種重要生化途徑,調節(jié)一系列生理過程,包括冠狀動脈及體循環(huán)血管張力、血小板功能、脂肪組織分解等。
使A-H間期延長,延緩或阻滯房室結的前向傳導,阻斷折返環(huán)路以終止心動過速;房內傳導時間、希浦系傳導時間等無變化;此外還有較強的擬迷走神經(jīng)作用,復律后可同時出現(xiàn)竇性停搏及(或)竇性心動過緩。
2.藥代學
血漿清除迅速,約30s。作用快,藥效消失也快。
3.治療應用
用于室上性心動過速(維拉帕米無效時可試)。病竇綜合征、嚴重竇緩禁忌;老年人慎用;有過敏史(本品為生物制品)不用。
針劑每支20mg-2ml或粉劑20mg,附磷酸緩沖液2ml。首劑20mg,用葡萄糖液稀釋成5ml,5~20s靜注,無效者,5min后可再入30mg,單劑量不超過40mg。應用心電圖藍測,觀察血壓變化和病人反應。
4.不良反應
本品有報道對室上速復律率較高(88.5%),但不良反應發(fā)生率也高(90.4%)。可有輕重不等全身不適、胸悶、頭暈、頭脹、四肢麻木、腹痛、惡心、面部潮紅;一般1~2min后可自行緩解;可出現(xiàn)竇停搏、竇緩、Ⅰ~Ⅱ度房室傳導阻滯、室性早搏、短陣室性心動過速、房早等;一般對血壓影響不大。
近期,美國心臟學會(AHA)發(fā)布了家族性高膽固醇血癥的相關事宜的科學聲明,...[詳細]
糖尿病與冠心病互為高危因素。當糖尿病與冠心病并存時,患者發(fā)生嚴重不良心血管...[詳細]