您所在的位置:首頁(yè) > 心血管內(nèi)科醫(yī)學(xué)進(jìn)展 > 抗心律失常藥物的合理應(yīng)用(5)
3.適應(yīng)癥
①抗心律失常,主要用于治療或預(yù)防室上性快速性心律失常;竇性心動(dòng)過(guò)速伴焦慮,高動(dòng)力循環(huán)狀態(tài)或甲狀腺功能亢進(jìn)者,效佳;房顫、房撲,與洋地黃合用,以減慢心室率;陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速,減慢心律,有時(shí)可轉(zhuǎn)復(fù)??捎糜陬A(yù)防。
②心絞痛,可與硝酸鹽類(lèi)合用;心肌梗死后用以預(yù)防復(fù)發(fā)。
③高血壓、肥厚性心肌病、嗜鉻細(xì)胞瘤(術(shù)前準(zhǔn)備)等。
4.禁忌證
忌用于嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓與支氣管哮喘。心衰病人(非繼發(fā)于心動(dòng)過(guò)速者)宜在心衰控制后用本品。心肌梗死急性期慎用。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。
5.用法、劑量
靜滴,宜慎用。對(duì)麻醉過(guò)程心律失常,一次量一般1~3mg;可用2.5mg~5mg,稀釋于5%~10%葡萄糖液100ml滴注,速率1mg/min,滴注過(guò)程中嚴(yán)密觀察血壓、心律、心律變化,隨時(shí)調(diào)整滴速,待心律轉(zhuǎn)慢,應(yīng)即停藥。針劑每支5mg/5ml。口服:治療心律失常,每次10mg,每日3次;嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前3天服藥,每次10~20mg,每日3次;治心絞痛,每次10mg,每日3~4次,逐漸加量至80mg/d或更大。
6.不良反應(yīng)
①心動(dòng)過(guò)緩;
②心力衰竭(誘發(fā)或加重);
③支氣管哮喘(誘發(fā)或加重);
④乏力、思睡、頭痛、失眠、惡心、腹脹、便秘等;
⑤周?chē)苁湛s,甚至出現(xiàn)雷諾現(xiàn)象;
⑥慢性應(yīng)用心得安病人如突然停藥,可出現(xiàn)心絞痛加重,甚至心肌梗死,宜逐步減量至停用。
7,藥物相互作用
心得安等β阻滯劑常與其他抗心律失常藥合用;可與洋地黃制劑合用,有助于加強(qiáng)控制房顫、房撲的心室率和減少β阻滯劑的負(fù)性肌力作用;與奎尼丁、普魯卡因胺、利多卡因合用時(shí)需減小劑量,以防增強(qiáng)心肌抑制作用。原用利血平一類(lèi)藥,加用心得安可能產(chǎn)生過(guò)度交感阻滯;合用心得安可能加強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制藥如麻麻醉藥、止痛藥、巴比妥類(lèi)、其他鎮(zhèn)靜藥及乙醇等的作用。甲氰咪胍抑制心得安肝代謝,可增高心得安血濃度;維拉帕米等鈣拮抗劑與β阻滯劑合用可增強(qiáng)心動(dòng)過(guò)緩,心肌抑制和低血壓,特別靜脈用藥時(shí),不宜合用。心得安可增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥效應(yīng),甚至產(chǎn)生低血糖。心得安可阻滯甲基多巴的擴(kuò)血管作用,合用時(shí)反可產(chǎn)生高血壓(應(yīng)激時(shí))。與腎上腺素合用時(shí)可能產(chǎn)生高血壓、宜慎用。
(九)胺碘酮(乙胺碘呋酮,Amiodarone,Cordarone)
1.藥理作用
屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥。胺碘酮延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間,對(duì)整個(gè)傳導(dǎo)系統(tǒng),包括旁路均有抑制作用。一次靜脈注射(5mg/kg),減慢房室傳導(dǎo),延長(zhǎng)A-H間期,增加房室不應(yīng)期,并輕度延長(zhǎng)竇房結(jié)復(fù)律時(shí)間,但不延長(zhǎng)H-V間期和心房不應(yīng)期;長(zhǎng)期口服胺碘酮減慢竇率及A-V傳導(dǎo),也減慢希-浦纖維傳導(dǎo),心房、心室及A-V結(jié)不應(yīng)期延長(zhǎng)。心電圖表現(xiàn)竇緩(不被阿托品拮抗);QT延長(zhǎng)。
胺碘酮對(duì)血管平滑肌有松弛作用,可降低冠狀及周?chē)茏枇Γ黾庸跔顒?dòng)脈血流。靜脈注射過(guò)快或量大可明顯擴(kuò)張血管,使血壓下降。
本品為含碘化合物,0.2g含碘75mg,可干擾體內(nèi)碘代謝及甲狀腺功能。
2.藥代學(xué)
吸收不完全,生物利用度20%~40%??诜筮_(dá)高峰血濃度約4~7h。靜注后作用出現(xiàn)快,15s至51min,最大作用為15min~3h,2~6h作用消失。本品為高度親脂性,體內(nèi)分布可能為三房室模型,口服4~5天已完成對(duì)心肌的分布(淺周邊室達(dá)相對(duì)穩(wěn)定),即可進(jìn)行血濃度監(jiān)測(cè)。消除緩慢,T1/2長(zhǎng)達(dá)15天、3周甚至更長(zhǎng)。有效治療血濃度0.5~2μg/ml(谷值),不良反應(yīng)與血濃度無(wú)直接關(guān)系。主要代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮,其血濃度也隨藥物劑量而變化。小部分經(jīng)肝或腎排泄。
3.適應(yīng)癥
對(duì)室上性和室性快速性心律失常均有效。陣發(fā)性房顫、房撲的預(yù)防;房顫轉(zhuǎn)復(fù),未復(fù)律者多數(shù)心室率明顯降低;房室交界性折返性心動(dòng)過(guò)速;伴隨WPW的室上速或房顫;對(duì)反復(fù)發(fā)作室速效果也較好;各種早搏有效;由于室顫、猝死存活者。
4.禁忌證
不宜用于原有重度阻滯或癥狀性心動(dòng)過(guò)緩(未裝起搏器者);甲狀腺功能失調(diào)者;低心排血量性心力衰竭慎用。
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