3.適應(yīng)癥

    ①抗心律失常，主要用于治療或預(yù)防室上性快速性心律失常；竇性心動(dòng)過(guò)速伴焦慮，高動(dòng)力循環(huán)狀態(tài)或甲狀腺功能亢進(jìn)者，效佳；房顫、房撲，與洋地黃合用，以減慢心室率；陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速，減慢心律，有時(shí)可轉(zhuǎn)復(fù)?？捎糜陬A(yù)防。

    ②心絞痛，可與硝酸鹽類(lèi)合用；心肌梗死后用以預(yù)防復(fù)發(fā)。

    ③高血壓、肥厚性心肌病、嗜鉻細(xì)胞瘤（術(shù)前準(zhǔn)備）等。

    4.禁忌證

    忌用于嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓與支氣管哮喘。心衰病人（非繼發(fā)于心動(dòng)過(guò)速者）宜在心衰控制后用本品。心肌梗死急性期慎用。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。

    5.用法、劑量

    靜滴，宜慎用。對(duì)麻醉過(guò)程心律失常，一次量一般1～3mg；可用2.5mg～5mg，稀釋于5%～10%葡萄糖液100ml滴注，速率1mg/min，滴注過(guò)程中嚴(yán)密觀察血壓、心律、心律變化，隨時(shí)調(diào)整滴速，待心律轉(zhuǎn)慢，應(yīng)即停藥。針劑每支5mg/5ml。口服：治療心律失常，每次10mg，每日3次；嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前3天服藥，每次10～20mg，每日3次；治心絞痛，每次10mg，每日3～4次，逐漸加量至80mg/d或更大。

    6.不良反應(yīng)

    ①心動(dòng)過(guò)緩；

    ②心力衰竭（誘發(fā)或加重）；

    ③支氣管哮喘（誘發(fā)或加重）；

    ④乏力、思睡、頭痛、失眠、惡心、腹脹、便秘等；

    ⑤周?chē)苁湛s，甚至出現(xiàn)雷諾現(xiàn)象；

    ⑥慢性應(yīng)用心得安病人如突然停藥，可出現(xiàn)心絞痛加重，甚至心肌梗死，宜逐步減量至停用。

    7，藥物相互作用

    心得安等β阻滯劑常與其他抗心律失常藥合用；可與洋地黃制劑合用，有助于加強(qiáng)控制房顫、房撲的心室率和減少β阻滯劑的負(fù)性肌力作用；與奎尼丁、普魯卡因胺、利多卡因合用時(shí)需減小劑量，以防增強(qiáng)心肌抑制作用。原用利血平一類(lèi)藥，加用心得安可能產(chǎn)生過(guò)度交感阻滯；合用心得安可能加強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制藥如麻麻醉藥、止痛藥、巴比妥類(lèi)、其他鎮(zhèn)靜藥及乙醇等的作用。甲氰咪胍抑制心得安肝代謝，可增高心得安血濃度；維拉帕米等鈣拮抗劑與β阻滯劑合用可增強(qiáng)心動(dòng)過(guò)緩，心肌抑制和低血壓，特別靜脈用藥時(shí)，不宜合用。心得安可增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥效應(yīng)，甚至產(chǎn)生低血糖。心得安可阻滯甲基多巴的擴(kuò)血管作用，合用時(shí)反可產(chǎn)生高血壓（應(yīng)激時(shí)）。與腎上腺素合用時(shí)可能產(chǎn)生高血壓、宜慎用。

    （九）胺碘酮（乙胺碘呋酮，Amiodarone,Cordarone）

    1.藥理作用

    屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥。胺碘酮延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間，對(duì)整個(gè)傳導(dǎo)系統(tǒng)，包括旁路均有抑制作用。一次靜脈注射（5mg/kg），減慢房室傳導(dǎo)，延長(zhǎng)A-H間期，增加房室不應(yīng)期，并輕度延長(zhǎng)竇房結(jié)復(fù)律時(shí)間，但不延長(zhǎng)H-V間期和心房不應(yīng)期；長(zhǎng)期口服胺碘酮減慢竇率及A-V傳導(dǎo)，也減慢希-浦纖維傳導(dǎo)，心房、心室及A-V結(jié)不應(yīng)期延長(zhǎng)。心電圖表現(xiàn)竇緩（不被阿托品拮抗）；QT延長(zhǎng)。

    胺碘酮對(duì)血管平滑肌有松弛作用，可降低冠狀及周?chē)茏枇Γ黾庸跔顒?dòng)脈血流。靜脈注射過(guò)快或量大可明顯擴(kuò)張血管，使血壓下降。

    本品為含碘化合物，0.2g含碘75mg，可干擾體內(nèi)碘代謝及甲狀腺功能。

    2.藥代學(xué)

    吸收不完全，生物利用度20%～40%?？诜筮_(dá)高峰血濃度約4～7h。靜注后作用出現(xiàn)快，15s至51min，最大作用為15min～3h，2～6h作用消失。本品為高度親脂性，體內(nèi)分布可能為三房室模型，口服4～5天已完成對(duì)心肌的分布（淺周邊室達(dá)相對(duì)穩(wěn)定），即可進(jìn)行血濃度監(jiān)測(cè)。消除緩慢，T1/2長(zhǎng)達(dá)15天、3周甚至更長(zhǎng)。有效治療血濃度0.5～2μg/ml（谷值），不良反應(yīng)與血濃度無(wú)直接關(guān)系。主要代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮，其血濃度也隨藥物劑量而變化。小部分經(jīng)肝或腎排泄。

    3.適應(yīng)癥

    對(duì)室上性和室性快速性心律失常均有效。陣發(fā)性房顫、房撲的預(yù)防；房顫轉(zhuǎn)復(fù)，未復(fù)律者多數(shù)心室率明顯降低；房室交界性折返性心動(dòng)過(guò)速；伴隨WPW的室上速或房顫；對(duì)反復(fù)發(fā)作室速效果也較好；各種早搏有效；由于室顫、猝死存活者。

    4.禁忌證

    不宜用于原有重度阻滯或癥狀性心動(dòng)過(guò)緩（未裝起搏器者）；甲狀腺功能失調(diào)者；低心排血量性心力衰竭慎用。