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硝酸酯類藥物如何選擇?

2018-11-03 11:00 閱讀:3944 來源:愛愛醫(yī) 作者:許恒參 責(zé)任編輯:點(diǎn)滴管
[導(dǎo)讀] 硝酸酯類藥物具有擴(kuò)血管作用,抑制血小板聚集和黏附,具有抗血栓形成的作用,有利于冠狀動脈粥樣硬化所引起的心絞痛的治療,現(xiàn)在廣泛應(yīng)用于臨床
自1847年化學(xué)合成硝酸甘油以來,硝酸酯類藥物的應(yīng)用歷史已經(jīng)有170余年。硝酸酯類藥物具有擴(kuò)血管作用,抑制血小板聚集和黏附,具有抗血栓形成的作用,有利于冠狀動脈粥樣硬化所引起的心絞痛的治療,現(xiàn)在廣泛應(yīng)用于臨床?,F(xiàn)在臨床上所使用的硝酸酯類藥物多達(dá)幾十種,常用的就有硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯以及戊四硝酯等,雖然藥物作用功能相似,但是具體的顯效快慢和維持時間有所不同,那么臨床上具體該如何選擇呢?下面就詳細(xì)說明。

硝酸酯類藥物根據(jù)含有硝基的多少分為:一個硝基的(單硝酸異山梨酯);兩個硝基的(硝酸異山梨酯);三個硝基的(硝酸甘油),硝酸酯類藥物起效的成分是硝基,硝基是引發(fā)機(jī)體出現(xiàn)血管平滑肌舒張的作用集團(tuán)。藥物進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)于漿膜部位或經(jīng)細(xì)胞外途徑歷一系列的脫硝基代謝過程,最終轉(zhuǎn)化為一氧化氮(NO)。硝基越多,舒張血管的作用就越強(qiáng)。所以擴(kuò)血管作用是硝酸甘油(三硝酸甘油酯)>硝酸異山梨酯>單硝酸異山梨酯。

如果患者急需擴(kuò)血管的情況,肯定是首選硝酸甘油,比如急性前壁心肌梗死(注意:1.不可靜脈注射;2.下壁尤其是合并右心室心肌梗死禁用);急性冠脈綜合征病情穩(wěn)定之后的鞏固治療就可以使用硝酸異山梨酯或者是單硝酸異山梨酯。

但是近些年來,硝酸酯類藥物出現(xiàn)耐藥性的情況越來越多,這主要涉及到神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)調(diào)整和細(xì)胞內(nèi)硝酸甘油代謝障礙兩個方面。

其中,巰基耗竭學(xué)說占主要地位,即單位時間釋放的一氧化氮(NO)越多,機(jī)體產(chǎn)生耐藥性的速度就越快,也就是硝基集團(tuán)越多,耐藥性越快產(chǎn)生。所以需要間隔一段時間再給藥物,即偏心給藥。

耐藥性硝酸甘油(三硝酸甘油酯)>硝酸異山梨酯>單硝酸異山梨酯。

所以從這個方面來說,單硝酸之類的那藥性最低,都有普通的病人來說,可以首選。同時因?yàn)橄跛岣视偷哪褪苄宰罡?,所以對于平時頻繁使用硝酸甘油的病人來說,其藥物的作用程度可能會逐漸下降,還需要適當(dāng)提高警惕。

明白了以上各個特性,我們選擇時候就能更加得心應(yīng)手。

個人一般選擇是單硝酸異山梨酯。

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