【功效主治】

    對急性有機磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復活作用，用于解救多種有機磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷（schradan）等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無復活作用。

    【藥理作用】

    本品系肟類化合物，其季銨基團能趨向與有機磷殺蟲劑結合的已失去活力的磷?；憠A酯酶的陽離子部位，它的親核性基團可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團結合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復活作用效果甚差。對慢性有機磷殺蟲藥中毒抑制的膽堿酯酶無復活作用。本品對有機磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯。而對毒蔁堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5％，而碘解磷定僅51.9％；故本品1g的藥效相當于碘解磷定1.5g。本品水溶性（640mg/ml,25℃），穩(wěn)定性好，局部吸收完全，可供肌內(nèi)注射。報告43例有機磷殺蟲劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50％左右。肌內(nèi)注射本品0.5～1g后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時內(nèi)消失，血膽堿酯酶活力恢復到正常值的70％以上。

    【藥物相互作用】

    1 本品系膽堿酯酶復活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對植物神經(jīng)的作用較強，二藥聯(lián)合應用臨床效果顯著。本品有增強阿托品的生物效應，故在二藥同時應用時要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg，每10分鐘一次，嚴重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時，以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射時間。

    2 本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。

    【不良反應】

    注射后可引起惡心、嘔吐、心律增快心、電圖出現(xiàn)暫時性S-T段壓低和Q-T時間延長。注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復視、動作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癇樣發(fā)作。