【萘普生鈉片性狀】
萘普生鈉片白色或類白色片。
【萘普生鈉片藥理毒理】
萘普生具有劑量依賴性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用??寡鬃饔脧姸燃s為等劑量保泰松的11倍,鎮(zhèn)痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用相當于吲哚美辛。
作用機制為萘普生通過抑制COX活性,從而抑制PG合成而產(chǎn)生作用,但對COX2的選擇性抑制作用更強,故其抗炎作用強,而胃腸道不良反應(yīng)較小。
【萘普生鈉片藥代動力學】
萘普生游離酸和鈉鹽的應(yīng)用等效劑量為1:1.1??诜缶鬃晕改c道吸收,且完全,但其鈉鹽吸收速度更快,服藥1小時后達血藥峰濃度,游離酸則需2小時。胃內(nèi)容物可延長其吸收時間,但不影響其吸收率。血漿蛋白的結(jié)合率高(>99.5%)??煞植加谌斫M織,滑膜液中達有效濃度,并可透過胎盤,進入胎兒體內(nèi)。經(jīng)肝臟代謝,腎臟排泄,排泄物中大部分為代謝產(chǎn)物,少量原形。約有3%自糞便排出,1%乳汁分泌。血漿t1/2為13小時。萘普生鈉片亦可直腸給藥,但吸收速度比口服慢。
【萘普生鈉片適應(yīng)癥】
萘普生鈉片為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎(Juvenile arthritis)、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風性關(guān)節(jié)炎,對于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解癥狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較,癥狀緩解的效應(yīng)相仿,但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴重程度均較低。
【萘普生鈉片用法用量】
成人常用量 口服。
1.抗風濕,一次0.25g~0.5g,每天早晚各1次,或早晨服0.25g,晚上服0.5g;
2.止痛,首次0.5g以后一次0.25g,必要時每6~8小時1次;
3.痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作,首次0.7g,以后一次0.25g,每8小時1次,直到急性發(fā)作停止;
4.痛經(jīng),首次0.5g,以后必要時0.25g,每6~8小時1次,直到急性發(fā)作停止;
【萘普生鈉片不良反應(yīng)】
1.皮膚瘙癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、胃燒灼感、消化不良、胃痛或不適、便秘、頭暈、嗜睡、頭痛、惡心及嘔吐等,發(fā)生率一般為3%~9%。
2.視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等,發(fā)生率1%~3%。
3.胃腸出血、腎臟損害(過敏性腎炎、痛病、腎乳頭壞死及腎功能衰竭等)、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無力、出血或粒細胞減少及肝功損害等較少見,發(fā)生率1%~3%。
【萘普生鈉片禁忌癥】
對阿司林過敏者禁止使用,對伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。
【萘普生鈉片注意事項】
1.交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者,對萘普生鈉片也過敏。
2.萘普生鈉片對胎兒的影響研究尚不充分,由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動脈導(dǎo)管早閉,又因可抑制前列腺素合成導(dǎo)致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長,故除非另有原因,否則孕婦不宜應(yīng)用。
3.萘普生鈉片分泌入乳汁中的濃度相當于血藥濃度的1%,哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
4.對診斷的干擾:可影響尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮的測定值。
5.下列情況應(yīng)慎用:有凝血機制或血小板功能障礙時,哮喘、心功能不全或高血壓、肝和腎功能不全,活動性胃腸出血或活動性消化道潰瘍及老年人。
6.長期用藥應(yīng)定期進行肝、腎功能、血象及眼科檢查。
7.丙磺舒與萘普生鈉片合用時可增強萘普生鈉片的血漿水平并延長萘普生鈉片血漿半衰期。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用
【兒童用藥】
小兒常用量 抗風濕,每日按體重10mg/kg,分2次服。
【老年患者用藥】
【萘普生鈉片藥物相互作用】
1.飲酒或與其他抗炎藥同用時,胃腸道的不良反應(yīng)增多,并有潰瘍發(fā)生的危險。
2.與肝素及雙香豆素等抗凝藥同用,出血時間延長,可出現(xiàn)出血傾向,并有導(dǎo)致胃腸道潰瘍的可能。
3.與阿司匹林或其他水楊酸制劑同用時,對癥狀緩解并無增效,反而增加胃腸道不良反應(yīng)。
4.萘普生鈉片可降代呋塞米的排鈉和降壓作用。
5.萘普生鈉片可抑制鋰隨尿排泄,使鋰的血藥濃度升高。
6.與丙磺舒同用時,萘普生鈉片的血藥濃度升高,t1/2延長,可增加療效,但毒性反應(yīng)也相應(yīng)加大,故無實用價值也不宜推薦于臨床。
【萘普生鈉片規(guī)格】
(1)0.275g(相當于萘普生0.25g) (2)0.1g(相當于萘普生91mg)
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