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非布司他、別嘌醇、苯溴馬隆之間的區(qū)別!

2022-11-23 17:44 閱讀:5182 來源:藥評中心 作者:醫(yī)**漫 責(zé)任編輯:醫(yī)路漫漫
[導(dǎo)讀] 別嘌醇、非布司他和苯溴馬隆這三種藥物之間哪些區(qū)別?


我國高尿酸血癥(HUA)的患病率為13.3%,痛風(fēng)的患病率為1.1%,已成為繼糖尿病之后又一常見代謝性疾病。高尿酸血癥(HUA)不僅可導(dǎo)致痛風(fēng)、腎結(jié)石、慢性腎病,而且可能會引起心腦血管疾病和糖尿病等。


別嘌醇、非布司他和苯溴馬隆是國內(nèi)常用的降尿酸藥,這三種藥物之間哪些區(qū)別?


一、降尿酸藥物選擇策略


非布司他僅被批準(zhǔn)用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療,不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。 


另外,考慮到非布司他潛在的心血管風(fēng)險(xiǎn),2019年版《中國高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南》未推薦非布司他用于無癥狀的高尿酸血癥患者。


1.無癥狀高尿酸血癥患者


一線降尿酸藥:別嘌醇或苯溴馬隆。


2.已確診為痛風(fēng)的患者


一線降尿酸藥:別嘌醇、非布司他或苯溴馬隆。


為減少痛風(fēng)發(fā)作頻率、預(yù)防痛風(fēng)石形成、防止骨破壞、降低死亡風(fēng)險(xiǎn),痛風(fēng)患者需終生將血尿酸控制在目標(biāo)范圍內(nèi)(<360μmol/mL),并為此可能需要終身服用降尿酸藥物。



二、降尿酸強(qiáng)度


血尿酸水平升高主要有兩種原因,一種是體內(nèi)尿酸合成增加,另一種是尿酸排泄減少。



1.別嘌醇


別嘌醇是次黃嘌呤類似物;活性代謝產(chǎn)物氧嘌醇是黃嘌呤類似物。別嘌醇及氧嘌醇,均可通過抑制黃嘌呤氧化酶(還原型),減少尿酸的合成。



2.非布司他


非布司他屬非嘌呤類似物。


非布司他,既可抑制還原型黃嘌呤氧化酶,也可抑制氧化型黃嘌呤氧化酶。因此,非布司他抑制尿酸合成的作用,大于別嘌醇。


3.苯溴馬隆


苯溴馬隆通過抑制腎小管尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-1,抑制尿酸重吸收,促進(jìn)尿酸排泄,降低血尿酸水平。


降尿酸強(qiáng)度:非布司他>別嘌醇≈苯溴馬隆。


三、別嘌醇:額外獲益和用藥風(fēng)險(xiǎn)


1.額外獲益


國內(nèi)外研究均發(fā)現(xiàn),別嘌醇能改善血管內(nèi)皮功能,改善心絞痛患者的運(yùn)動耐量,減少心衰的發(fā)病率及死亡率。


10項(xiàng)臨床研究的薈萃分析結(jié)果顯示,別嘌醇可使收縮壓平均下降3.3mmhg,舒張壓下降1.3mmHg。


研究還發(fā)現(xiàn),別嘌醇可以降低慢性腎病患者的血清肌酐,升高肌酐清除率。


2.用藥風(fēng)險(xiǎn)


別嘌醇可引起致死性剝脫性皮炎等超敏反應(yīng)綜合征。


HLA-B*5801基因陽性是別嘌醇發(fā)生超敏反應(yīng)的危險(xiǎn)因素。中國漢族人HLA-B*5801基因陽性率為6%~8%,而白人僅為2%。 


因此建議,國人在使用別嘌呤醇前,應(yīng)該進(jìn)行HLA-B*5801基因檢測,結(jié)果陽性的患者禁止使用。


四、非布司他的優(yōu)勢和用藥風(fēng)險(xiǎn)


1.優(yōu)勢


非布司他的降尿酸作用最強(qiáng)。


與別嘌醇、苯溴馬隆相比,非布司他主要通過肝臟清除,幾乎不影響腎功能,Clcr≥30ml/min患者無需調(diào)整劑量。


2.風(fēng)險(xiǎn)


與別嘌醇相比,非布司他可增加痛風(fēng)患者心血管事件死亡風(fēng)險(xiǎn)。


有嚴(yán)重心血管疾?。ㄐ募」K阑蜃渲惺罚虿环€(wěn)定心絞痛)的痛風(fēng)患者,別嘌醇是一線治療藥物。(NICE痛風(fēng)指南(2022))



五、藥物相互作用


別嘌醇、非布司他均屬于黃嘌呤氧化酶抑制劑,當(dāng)與被黃嘌呤氧化酶代謝的藥物,如茶堿、氨茶堿、硫唑嘌呤、巰嘌呤等合用時(shí),可發(fā)生顯著的相互作用。


需要特別提醒的是:


別嘌醇與阿莫西林合用,皮疹發(fā)生率可增加;與卡托普利合用,有發(fā)生致命Stevens-Johnson綜合征的報(bào)道。



六、用藥交待



1.多喝水


苯溴馬隆屬于促尿酸排泄藥,為防止形成尿酸結(jié)晶,每日飲水量不得少于1.5~2升。


雖然別嘌醇和非布司他不會增加尿液中尿酸濃度,但會增加尿液中次黃嘌呤和黃嘌呤濃度。為了預(yù)防黃嘌呤結(jié)石的形成,在服用別嘌醇和非布司期間,應(yīng)增加飲水量。


2.注意皮疹


別嘌醇可引起致死性剝脫性皮炎等超敏反應(yīng)綜合征。皮疹可能出現(xiàn)在嚴(yán)重過敏反應(yīng)之前,若出現(xiàn)皮疹時(shí)應(yīng)停藥并就診。


3.檢測肝功


別嘌醇、非布司他、苯溴馬隆均具有肝毒性,若出現(xiàn)全身乏力、食欲不振、厭油膩、尿色深黃等立即就診。


4.警惕心血管事件


非布司他可增加心血管事件風(fēng)險(xiǎn),用藥期間若出現(xiàn)胸部疼痛、呼吸急促、心跳加快或不規(guī)律、頭暈、說話困難、突然劇烈頭痛時(shí),請立即就醫(yī)。


來 源 | 藥評中心

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