成人中符合失眠癥診斷標(biāo)準(zhǔn)者高達10~15%。

右佐匹克隆、佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦等非苯二氮卓類藥物（non-BZDs）肌松作用小，跌倒風(fēng)險低，已逐步取代苯二氮卓類藥物（BZDs），成為臨床常用的催眠藥物。

掌握四種藥物的區(qū)別是合理用藥的基礎(chǔ)。

一、消除半衰期

半衰期越大，維持睡眠時間越長，次日殘余效應(yīng)越大。

1.扎來普隆

半衰期1小時，服藥3小時后，已有87%的藥物從體內(nèi)消除，不能延長總睡眠時間，不減少覺醒次數(shù)。

一般不會產(chǎn)生日間困倦。

2.佐匹克隆

半衰期5小時，維持睡眠時間最長，次日殘余效應(yīng)的風(fēng)險更大。

2.唑吡坦

半衰期0.7~3.5小時，存在較大個體差異。

與男性比較，服用相同劑量的唑吡坦，女性的藥物峰濃度、生物利用度增加40%，總清除率降低30%，消除半衰期也有所延長。

女性患者應(yīng)選擇較低的初始劑量。

二、不良反應(yīng)

1.扎來普隆

可以分泌至乳汁，哺乳期婦女避免使用。

2.唑吡坦

夢游癥（夢游駕車、做飯、打電話等）發(fā)生率較高。

夢游癥不僅可在初次用藥時出現(xiàn)，而且可在用藥一段時間后突然出現(xiàn)。

如果發(fā)生夢游癥，應(yīng)停止使用唑吡坦。

3.佐匹克隆、右佐匹克隆

可經(jīng)唾液排泄，最常見不良反應(yīng)是口腔出現(xiàn)苦味或金屬味。

三、右佐匹克隆和佐匹克隆的區(qū)別

佐匹克隆是消旋體。

佐匹克隆=S-佐匹克?。?0%）+R-佐匹克隆（50%）。

1.毒性

S-佐匹克?。ㄓ易羝タ寺。┑亩拘允荝-佐匹克隆的五分之一。

因此，右旋佐匹克隆的毒性小于佐匹克隆。

2.療效

右佐匹克?。⊿-佐匹克隆）吸收更快和半衰期更長。

但是，佐匹克隆中含有50%的右佐匹克隆，所以右佐匹克隆和佐匹克隆的起效時間和維持時間沒有區(qū)別。

四、如何選擇？

1.扎來普隆

半衰期短（1小時），消除快，次日殘余效應(yīng)小。

若夜間醒來無法再次入睡，且距預(yù)期起床時間≥4小時，可以服用扎來普隆。

2.唑吡坦

半衰期個體差異大（0.7~3.5小時）

總睡眠時間短（＜6.5小時）的患者，可以優(yōu)先選擇佐匹克隆或右佐匹克隆。

五、用法用量

1.服用劑量

從小劑量開始，當(dāng)達到有效劑量后，不輕易減少或增加劑量。

2.服藥時間

就寢前5~10分鐘服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來普隆。

就寢前即刻服用唑吡坦（理論上可減少夢游事件風(fēng)險）。

3.服用頻次

雖然非苯二氮卓類催眠藥半衰期較短，但研究結(jié)果表明每周服藥3~5天，即可達到睡眠要求，不需要每晚用藥。

4.服藥療程

連續(xù)服用，最長不超過4周，超過4周需要重新進行臨床評估。

長期服藥的患者，不能突然停藥，否則可產(chǎn)生戒斷癥狀。

特別提醒：用藥前和用后不能飲酒！

來 源 | 藥評中心

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