倍他樂克(通用名:美托洛爾)是臨床上常用的選擇性β1受體阻滯劑,主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相關(guān)疾病。
目前臨床上使用的有兩種劑型,一種是酒石酸美托洛爾片,另一種則是琥珀酸美托洛爾緩釋片,兩者雖然看似大同小異,但在劑型和服用方法上卻各有乾坤。
一、劑型區(qū)別
1.普通片VS緩釋片
酒石酸美托洛爾為普通片劑,進(jìn)入體內(nèi)后藥物可全部崩解,血藥濃度迅速達(dá)至峰值,產(chǎn)生全身作用,但普通片劑半衰期短,在體內(nèi)清除速度較快。
琥珀酸美托洛爾為緩釋制劑,進(jìn)入體內(nèi)后以恒定的速度緩慢釋放發(fā)揮藥效,故緩釋片在體內(nèi)發(fā)揮作用的時間較普通片更長。
酒石酸美托洛爾片血藥濃度波動大
2.能掰?還是不能掰?
酒石酸美托洛爾片為普通片劑,掰開或研磨不會破壞其劑型,故可掰開研磨服用。
琥珀酸美托洛爾是緩釋劑型,是由800-900個微囊化的顆粒組成,每個顆粒用聚合物薄膜包裹,形成一個個獨(dú)立的貯庫單位,從而達(dá)到控制藥物的釋放速度。
所以,琥珀酸美托洛爾緩釋片與其他骨架或打孔緩釋制劑不同,在必要時可以將藥片輕輕掰開,以增加劑量靈活性。
但切記:不能研磨藥片。因研磨過程可破壞其微囊顆粒,能使微囊中的藥物全部釋放,導(dǎo)致藥效增加,加重不良反應(yīng),甚至引起毒性反應(yīng)。
二、服用方法
每日1次vs每日多次。
酒石酸美托洛爾片的半衰期為3-5小時,因此,臨床上常用的服用次數(shù)為每日2-4次。
琥珀酸美托洛爾緩釋片在機(jī)體內(nèi)以幾乎恒定的速度釋放約20小時,血藥濃度平穩(wěn),作用超過24小時,故每日只需服用1次,推薦在早晨服用。
三、食物的影響
飯前VS飯后
由于酒石酸美托洛爾片為脂溶性藥物,食物可影響其吸收,進(jìn)餐時服藥可使該藥的生物利用度大幅增加40%,增加不良反應(yīng)的發(fā)生率,如心動過緩、心悸等。因此,為避免藥品不良事件的增加,應(yīng)空腹服用該藥。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的釋放不受胃內(nèi)pH值的影響,且攝入食物不影響其生物利用度,故飯前或飯后均可服用該藥,但值得注意的是服用此藥時至少使用半杯液體送服。
四、總結(jié)
倍他樂克在日常服用時需注意兩種劑型的不同使用方法,以免產(chǎn)生不必要的不良反應(yīng)。
最后讓我們用兩句順口溜來總結(jié)一下吧。
“琥珀酸”緩釋片:早晨一次慢慢釋,飯前飯后都可以,藥片輕掰勿研磨。
“酒石酸”平片:每日幾次遵醫(yī)囑,肚子餓時先吃藥,醫(yī)生決定掰不掰。
來 源 | 六院藥師
作 者 | 劉玥赟、陳燕
單 位 | 上海市第六人民醫(yī)院藥劑科
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