2015年2月，發(fā)表于《Pharmacotherapy》的一篇文章介紹了靶向口服抗凝劑的特殊拮抗劑開發(fā)的最新進(jìn)展。

    華法林，一種維生素K拮抗劑，是僅有的一種使用了超過60年的口服抗凝藥。過去的十年，美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)了數(shù)種靶向口服抗凝劑（TSOAC）用于動(dòng)脈和靜脈血栓栓塞的預(yù)防和治療，以及預(yù)防非瓣膜性心房顫動(dòng)患者的卒中。這些新的藥物具有優(yōu)于華法林的一些優(yōu)點(diǎn)，包括更可預(yù)測的藥物代謝動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性，較少的食物和藥物相互作用，缺乏常規(guī)抗凝監(jiān)測的需求。

    但是，和華法林不同，目前還沒有拮抗劑來逆轉(zhuǎn)TSOAC的抗凝作用。由于半衰期短，TSOAC的特殊拮抗劑在多數(shù)情況下并不需要，然而，此類藥物拮抗劑的缺乏是一個(gè)值得關(guān)注的問題，尤其在緊急狀態(tài)下，如威脅生命的大出血或非擇期大手術(shù)。

    一些TSOAC的特殊拮抗劑，如idarucizumab、andexanet alfa、a**azine,已經(jīng)處于開發(fā)之中，并且在評估其有效性和安全性的早期臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了使用前景。在本敘述性綜述中，我們基于現(xiàn)有最新的臨床前和臨床數(shù)據(jù)，總結(jié)了TSOAC的特殊拮抗劑的開發(fā)過程中的進(jìn)展。