特斯拉CEO馬斯克在推特上爆料,他曾使用過一款叫司美格魯肽的減肥神藥,一個月迅速減重20磅,一針下去瘦回高富帥。消息一出,網紅降糖藥司美格魯肽成了減肥神藥!
司美格魯肽注射液(諾和泰)是諾和諾德公司生產的一款新型長效胰高糖素樣肽-1(GLP-1)類似物[1], 臨床上用于在飲食控制和運動基礎上,接受二甲雙胍和/或磺脲類藥物血糖不達標的成人2型糖尿病患者的血糖控制,及降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)風險[2]。
一、司美格魯肽,重要的食欲調節(jié)劑!
進食后,腸道L細胞分泌胰高血糖素樣肽-1(GLP-1),抑制胰高血糖素的分泌,降低血糖水平。GLP-1與大腦的受體結合,可抑制食欲;與胃腸道的受體結合,抑制胃排空,增加飽腹感。胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)可以降低體重![3]
二、司美格魯肽,一類高效降糖藥!
天然GLP-1半衰期只有1-2分鐘。與天然GLP-1相比,GLP-1類似物作用強度更大,維持時間更長。給予司美格魯肽(1mg/w)30周后,可使糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1.7%。根據降糖藥物的降糖療效,2023版《ADA糖尿病診療標準》將司美格魯肽、度拉糖肽列為降糖療效非常高的藥物,其他GLP-1RA列為降糖療效高的藥物[3]。
三、司美格魯肽的減重效果如何?
臨床研究結果顯示:在2型糖尿病人群中,司美格魯肽可顯著減重達6.5 kg。在超重、無糖尿病人群中,每周注射2.4 mg司美格魯肽可使體重下降14.9%,平均體重減輕15.3 kg,平均BMI下降5.54。利拉魯肽、司美格魯肽、度拉糖肽已證明具有心血管保護作用和腎臟保護作用[3]。
四、司美格魯肽有甲狀腺C細胞腫瘤風險!
甲狀腺由3×106個濾泡組成。甲狀腺激素由濾泡上皮細胞合成,并儲存于濾泡腔中。在濾泡之間和濾泡上皮細胞之間,存在濾泡旁細胞(又稱C細胞),能夠分泌降鈣素。在嚙齒類動物中,甲狀腺的C細胞存在GLP-1受體,在甲狀腺髓樣癌(MTC)中,GLP-1受體的密度顯著增加,長期使用GLP-1類似物可引起甲狀腺C細胞腫瘤。司美格魯肽能否導致人類甲狀腺C細胞腫瘤包括甲狀腺髓樣癌(MTC)尚不清楚。
警告:司美格魯肽不得用于有MTC既往史或家族史患者以及2型多發(fā)性內分泌腫瘤綜合征患者[3]。
五、降糖劑量與減重劑量不同!
美國FDA已批準利拉魯肽和司美格魯肽用于成人體質量管理,主要適用于體質量指數(BMI)≥30 kg/m2的患者,或是BMI≥27 kg/m2同時伴有并發(fā)癥的患者。在我國司美格魯肽尚未批準其作為減肥藥,如果用于單純肥胖屬于超說明書用法。
需要注意的是:與降糖作用不同,GLP-1RA用于減重時的劑量應更大。胃腸道反應呈劑量依賴性。
GLP-1類似物可引起腹瀉、腹脹、腹痛、惡心、嘔吐等,多見于治療初期,呈一過性,隨著使用時間延長逐漸減輕。GLP-1類似物單獨使用極少發(fā)生低血糖,但與其他降糖藥物(如磺脲類、胰島素)聯用時低血糖的發(fā)生風險增加。皮下注射GLP-1類似物還可引起嚴重過敏反應[3]。
保存:司美格魯肽注射液應冷藏于2℃~8℃冰箱中,不可冷凍。首次使用后,可在30℃以下或在2℃~8℃冰箱中保存6周。
六、司美格魯肽在特殊人群的使用
1、性別、人種和種族
性別、人種(白人、黑人或非裔美國人、亞洲人)和種族(西班牙裔或拉美裔、非西班牙裔或拉美裔)對司美格魯肽的藥代動力學無影響[2]。
2、體重
體重對司美格魯肽的暴露量有影響。體重越重,暴露量越低。在40-198kg體重范圍內,0.5mg和1mg的司美格魯肽給藥可提供充分的全身暴露[2]。
3、腎損害
腎損害對司美格魯肽的藥代動力學并無具有臨床意義的影響。在腎功能正常受試者和不同程度腎損害的患者(輕度、中度、重度或透析患者)中,比較0.5mg司美格魯肽單次給藥后的試驗結果,驗證了上述結論。根據Ⅲa期研究數據,伴有腎損害的2型糖尿病受試者的表現也符合上述結論,但在終末期腎病患者中的使用經驗有限[2]。
4、肝損害
肝損害對司美格魯肽的暴露量沒有影響。在不同程度的肝損害(輕度、中度、重度)患者和肝功能正常受試者中進行比較,評價了0.5mg司美格魯肽單次給藥后的藥代動力學特點[2]。
5、孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠
妊娠婦女使用司美格魯肽的數據有限。本品禁用于妊娠期。如果患者準備懷孕,或已經懷孕,都應停止本品治療。由于半衰期較長,計劃妊娠前應至少停用本品2個月[2]。
哺乳
不能排除對母乳喂養(yǎng)兒童的風險 ,因此不應在哺乳期使用本品[2]。
6、具有生育能力的女性
接受司美格魯肽治療時,推薦有生育能力的女性采取避孕措施[2]。
參考文獻
[1] 降糖新藥諾和泰國內上市 一周注射一次 兼顧降糖與護心.新京 報.2021-08-14 [引用日期2023-05-08]
[2] 上市藥品信息詳細信息.國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心.2021-11-23 [引用日期2023-05-08]
[3] 關于“網紅降糖藥”司美格魯肽,你至少應該知道這5點.藥評中心.2023-05-06 [引用日期2023-05-08]
來 源 | 程萬青
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