輝瑞有望今年在人體上開始進(jìn)行一項(xiàng)一種小分子藥片的試驗(yàn)，這款藥物旨在以 PCSK9 蛋白質(zhì)為靶點(diǎn)，而 PCSK9 蛋白質(zhì)可以使“壞” LDL 膽固醇保留在血流中，Dolsten 在舊金山摩根大通醫(yī)療會(huì)議期間的一次采訪中稱。他表示，該 PCSK9 試驗(yàn)藥片的動(dòng)物試驗(yàn)已證明其可以對(duì)膽固醇有“相當(dāng)大的降低”.

    輝瑞試驗(yàn)藥物 Bococizumab 的試驗(yàn)已顯示可以使膽固醇降低大約 60%,這款藥物是一種大分子抗體，通過注射給藥，每?jī)芍茏⑸湟淮巍?br />
    Dolsten 預(yù)測(cè)輝瑞 PCSK9 試驗(yàn)疫苗會(huì)于 2016 年進(jìn)行人體試驗(yàn)，這款疫苗旨在誘導(dǎo)人體產(chǎn)生其自己的 PCSK9 抗體。“想像去醫(yī)生那打一針就可降低膽固醇，”他表示道，指出如果獲得成功，那這款疫苗可能最終每年注射一次。

    安進(jìn)及合作伙伴再生元制藥與賽諾菲也在開發(fā)以 PCSK9 為靶點(diǎn)的抗體藥物。華爾街分析師預(yù)測(cè)，這三款藥物每一款都可能達(dá)到大約 20 億美元的年銷售額。當(dāng)前的這組 PCSK9 抑制劑是單克隆抗體，是***細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生的蛋白質(zhì)，它們需要通過注射給藥。這類藥物的作用機(jī)制不同于他汀類藥物，后者是抑制肝臟對(duì) LDL 膽固醇的產(chǎn)生。

    這類注射劑藥物正被開發(fā)用來治療不能耐受他汀類藥物的患者，或膽固醇不能用其它藥物進(jìn)行控制的患者。Dolsten 稱 PCSK9 藥物可能最終用于中至高水平膽固醇的患者，而抗體可能用于膽固醇在使用他汀類藥物后仍很高的患者。