【鹽酸普萘洛爾片藥品類別】

    抗心律失常藥

    【鹽酸普萘洛爾片性狀】

    鹽酸普萘洛爾片為白色片。

    【鹽酸普萘洛爾片適應(yīng)癥】

    1. 鹽酸普萘洛爾片作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。
    2. 高血壓（單獨或與與其它抗高血壓藥合用）。
    3. 勞力型心絞痛。
    4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。
    5. 減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。
    6. 配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。
    7. 鹽酸普萘洛爾片用于控制甲狀腺機能亢進癥的心律過快，也可用于治療甲狀腺危象。

    【鹽酸普萘洛爾片禁忌癥】

    1. 支氣管哮喘。
    2. 心源性休克。
    3. 心臟傳導(dǎo)阻滯（II-III度房室傳導(dǎo)阻滯）。
    4. 重度或急性心力衰竭。
    5. 竇性心動過緩。

    【鹽酸普萘洛爾片用法用量】

    1. 高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3-4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應(yīng)逐漸增加，日最大劑量200mg。
    2. 心絞痛：開始時5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可漸增至每日 200mg，分次服。
    3. 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。飯前、睡前服用。
    4. 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。
    5. 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。
    6. 嗜鉻細胞瘤：10-20mg，每日3-4次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用？受體阻滯劑，待藥效穩(wěn)定后加用普萘洛爾。

    【鹽酸普萘洛爾片不良反應(yīng)】

    應(yīng)用鹽酸普萘洛爾片可出現(xiàn)眩暈、神智模糊（尤見于老年人）、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏（低血壓所致）；心律過慢（<50次/分鐘）；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱和咽痛（粒細胞缺乏）、皮疹（過敏反應(yīng)）、出血傾向（血小板減?。?不良反應(yīng)持續(xù)存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

    【鹽酸普萘洛爾片注意事項】

    1. 鹽酸普萘洛爾片口服可空腹或與食物共進，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。
    2.β受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用鹽酸普萘洛爾片時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
    3. 注意鹽酸普萘洛爾片血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心律及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。
    4. 冠心病患者使用鹽酸普萘洛爾片不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
    5. 甲亢病人用鹽酸普萘洛爾片也不可驟停， 否則使甲亢癥狀加重。
    6. 長期用鹽酸普萘洛爾片者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。
    7. 長期應(yīng)用鹽酸普萘洛爾片可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃甙類和（或） 利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。
    8. 鹽酸普萘洛爾片可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
    9. 服用鹽酸普萘洛爾片期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。
    10. 對診斷的干擾：服用鹽酸普萘洛爾片時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者鹽酸普萘洛爾片的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。
    11. 下列情況慎用鹽酸普萘洛爾片：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

    【鹽酸普萘洛爾片孕婦及哺乳期婦女用藥】

    鹽酸普萘洛爾片可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，有報道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心律減慢，盡管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。鹽酸普萘洛爾片可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。

    【鹽酸普萘洛爾片兒童用藥】

    尚未確定，一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據(jù)體重計算兒童用量，鹽酸普萘洛爾片血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，鹽酸普萘洛爾片血藥濃度治療范圍高于成人。有報道認為，先天愚型患者服用鹽酸普萘洛爾片時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。

    【鹽酸普萘洛爾片老年患者用藥】

    因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用鹽酸普萘洛爾片時應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

    【鹽酸普萘洛爾片藥理毒理】

    鹽酸普萘洛爾片藥理作用
    1. 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2 受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。
    2. 鹽酸普萘洛爾片具有抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。鹽酸普萘洛爾片亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。
    3. 鹽酸普萘洛爾片具有競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性?？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。
    4. 鹽酸普萘洛爾片有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜 Ca+轉(zhuǎn)運有關(guān)。

    鹽酸普萘洛爾片致癌、致突變和生殖毒性
    在18個月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應(yīng)，無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給予動物10 倍于人用劑量時，顯示鹽酸普萘洛爾片有胚胎毒性。

    【鹽酸普萘洛爾片藥代動力學(xué)】

    鹽酸普萘洛爾片口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5 小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時，血漿蛋白結(jié)合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0 L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）為母藥。不能經(jīng)透析排出。

    【鹽酸普萘洛爾片藥物過量】

    一般情況下，如藥物過量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。

    【鹽酸普萘洛爾片藥物相互作用】

    1. 鹽酸普萘洛爾片與抗高血壓藥物相互作用：鹽酸普萘洛爾片與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
    2. 鹽酸普萘洛爾片與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心律減慢，需嚴密觀察。
    3. 鹽酸普萘洛爾片與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕鹽酸普萘洛爾片對心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
    4. 鹽酸普萘洛爾片與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心律過慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
    5. 鹽酸普萘洛爾片與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。
    6. 鹽酸普萘洛爾片與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停搏。
    7. 鹽酸普萘洛爾片與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
    8. 酒精可減緩鹽酸普萘洛爾片吸收速率。
    9. 與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速鹽酸普萘洛爾片清除。
    10. 鹽酸普萘洛爾片與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
    11. 與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低鹽酸普萘洛爾片清除率。
    12. 鹽酸普萘洛爾片與甲狀腺素合用導(dǎo)致Ｔ3濃度的降低。
    13. 與西咪替丁合用可降低鹽酸普萘洛爾片肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
    14. 鹽酸普萘洛爾片可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調(diào)整后者的劑量。