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關(guān)于阿司匹林的使用，你必須知道這些！

2021-08-14 05:00 閱讀：8263 來源：醫(yī)學(xué)用藥參考 作者：愛愛醫(yī)小編 責(zé)任編輯：愛愛醫(yī)小編
[導(dǎo)讀] 阿司匹林是醫(yī)學(xué)史上的三大經(jīng)典藥物之一，其使用一直備受爭議！
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥亦稱非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，絕大多數(shù)還兼有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。阿司匹林就是其代表藥物，至今已有100多年的歷史，與地西泮和青霉素共同被稱為醫(yī)學(xué)史上三大經(jīng)典藥。



一

百年老藥—阿司匹林




二

阿司匹林的作用機制


要想更加深入的了解阿司匹林不良反應(yīng)產(chǎn)生的原因，我們首先要掌握其主要作用機制，并了解花生四烯酸的代謝途徑。
 


阿司匹林是不可逆性COX抑制劑，通過抑制花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧合酶(COX)，使前列腺素(PGs)合成減少，產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用,并且減少了血栓素A2(TXA2)的合成，抑制血小板的聚集和血栓的形成。因內(nèi)源性PGI2和PGE2具有腎黏膜保護作用，阿司匹林抑制其合成，易產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)。

三

阿司匹林的藥理作用與臨床應(yīng)用


1.解熱鎮(zhèn)痛與抗炎抗風(fēng)濕

抑制下丘腦COX，阻斷PGE2合成，使體溫調(diào)節(jié)中樞的體溫調(diào)定點恢復(fù)正常，從而發(fā)揮解熱作用；抑制外周病變部位的COX，使PGs合成減少而減輕疼痛；抑制炎癥部位COX，減少PGs合成，從而抑制參與炎癥反應(yīng)的中性粒細胞游走、聚集、向血管內(nèi)皮黏附，降低血管對緩激肽、組胺的敏感性，從而發(fā)揮抗炎作用,用于感冒發(fā)熱、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛等；例如復(fù)方乙酰水楊酸片

2.抗血栓

小劑量阿司匹林即能不可逆的抑制血小板COX，由于成熟的血小板不在合成新的COX，受藥物的影響血小板永久性的失去了合成TXA2的機能，直至停藥后新的血小板生成。主要用于動脈血栓栓塞性疾病的預(yù)防和治療；心血管疾病的一級預(yù)防和急性期穩(wěn)定后的二級預(yù)防；小劑量(75～150mg/d)預(yù)防血栓。大劑量同時抑制血管內(nèi)皮細胞生成PGI2，反而促進血小板聚集和血栓形成。

3.治療皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)

川崎病的治療目標(biāo)是減輕冠狀動脈和心肌內(nèi)炎癥反應(yīng)，抑制血小板聚集，防止血栓形成。阿司匹林是川崎病的常規(guī)用藥。初始劑量30～50mg/(kg.d),退熱后48～72h減量至3～5mg/(kg.d)；持續(xù)用至發(fā)病后6～8周，直至無冠狀動脈病變證據(jù)。

四

阿司匹林的不良反應(yīng)


1.胃腸道反應(yīng):最常見，長期應(yīng)用易致胃黏膜損傷，引起胃黏膜糜爛、潰瘍、出血；與抑制胃黏膜PGI2和PGE2有關(guān)；預(yù)防藥物引起的應(yīng)激性胃潰瘍，應(yīng)同時服用質(zhì)子泵抑制劑或選用阿司匹林腸溶片；

2.出血與凝血功能障礙:包括皮膚紫癜、瘀斑、牙齦出血、消化道出血；維生素K可以預(yù)防；手術(shù)前一般應(yīng)停用阿司匹林；

3.水楊酸反應(yīng):阿司匹林劑量過大(5g/d)或敏感者可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴及聽力減退，嚴(yán)重者出現(xiàn)高熱、精神錯亂甚至昏迷、驚厥；解救:立即停藥，加服或靜注碳酸氫鈉，堿化尿液加速藥物排泄；

4.過敏反應(yīng):偶見皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫；

5.阿司匹林哮喘:某些患者服用阿司匹林或其他NSAIDS后引起支氣管收縮，誘發(fā)哮喘；

6.瑞夷綜合征:病毒感染伴有發(fā)熱的兒童和青少年服用阿司匹林后偶致，表現(xiàn)為肝損害和腦部，可致死。持續(xù)地嘔吐可能是瑞夷綜合征的信號。病毒感染時應(yīng)慎用阿司匹林；

7.腎損害:與劑量過大有關(guān)，發(fā)生藥物性腎?。粚τ谀I功能或心血管循環(huán)受損的患者(例如，腎血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手術(shù)、敗血癥或嚴(yán)重出血性事件)，乙酰水楊酸可能進一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風(fēng)險。
 
參考資料
[1]藥理學(xué)/朱依諄，殷明.8版.北京:人民衛(wèi)生出版社，2016
[2]阿司匹林臨床抗栓治療臨床手冊中華全科醫(yī)學(xué)雜志，2015，14(12):908-917
[3]川崎病臨床路徑(2019年版)國家衛(wèi)生健康委


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