（1）第一代頭孢菌素

    常用藥：頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉等。

    作用：對革蘭氏陽性細菌感染，包括耐藥金黃色葡萄球菌（簡稱金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢拉定主要用于輕中度呼吸道感染（如氣管和支氣管急性炎癥）、尿路感染、皮膚及軟組織感染、骨關(guān)節(jié)及婦產(chǎn)科感染。注射用頭孢唑林廣泛用于中度感染和敏感菌的嚴重感染。

    （2）第二代頭孢菌素

    常用：藥頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢克洛等。

    作用：對革蘭氏陰性細菌、陽性球菌和流感桿菌有較強抗菌作用（因第二代頭孢對革蘭氏陰性菌、陽性菌等多種細菌有抗菌作用，故被稱為廣譜抗生素）。常用于治療大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、枸椽酸桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、沙門菌屬、志賀菌屬等所致的呼吸道、膽道、腸道尿路及軟組織、骨關(guān)節(jié)、婦產(chǎn)科感染。應(yīng)用較多的有頭孢呋辛，口服較多的為頭孢克洛。

    （3）第三代頭孢菌素

    常用：藥頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢哌酮、頭孢曲松等。

    作用：對重癥耐藥甚至嚴重威脅生命的革蘭氏陰性桿菌、厭氧菌和革蘭氏陽性菌有很強的抗菌作用。用于敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等嚴重感染及尿路感染；是大腸桿菌、克雷伯肺炎感染的首選藥。

    （4）第四代頭孢菌素

    常用：藥頭孢吡肟、頭孢匹羅。

    作用：抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似，但抗菌譜有了進一步擴大。對革蘭氏陽性菌、陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌及鏈球菌（除腸球菌外）都有較強抗菌活性。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，臨床主要用于各種嚴重感染如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等。

    總體來說，頭孢菌素類對β-內(nèi)酰胺酶一代比一代穩(wěn)定；對腎的毒性一代比一代低；前三代頭孢類藥物，對革蘭氏陽性菌的抗菌力一代不如一代，而對革蘭氏陰性菌的抗菌力則一代比一代強；第四代頭孢對革蘭氏陽性、陰性菌的抗菌力都較強。第三代和第四代都能透入腦脊液。